Strategie w projektowaniu funkcjonalnych składników kosmetycznych

• Strona główna
• Artykuły
• Strategie w projektowaniu funkcjonalnych składników kosmetycznych

2017-03-26  / Autor: Anna Pawełczyk prof. Lucjusz Zaprutko, Uniwersytet Medyczny im. Karola Marcinkowskiego w Poznaniu

Niezbędne są również nowoczesne metody oceny ich bezpieczeństwa i skuteczności działania, a także, co bardzo istotne, stworzenie innowacyjnych systemów dostarczania substancji czynnych, gwarantujących efektywny transport substancji w głąb skóry i pozwalających na zdecydowane poprawienie ich parametrów terapeutycznych. Ponadto, projektowanie kosmetyku na miarę XXI wieku obejmuje holistyczne podejście do powstającego produktu, w którym całości nie da się sprowadzić do sumy jej składników.

Kierunki projektowania substancji aktywnych
W niniejszym artykule podjęta została próba scharakteryzowania współczesnych kierunków dominujących w projektowaniu substancji aktywnych. Poszukiwanie nowych substancji bioaktywnych w surowcach naturalnych jest już obecnie mało skuteczne, gdyż około 95% bioaktywnych składników ekstraktów zostało wyizolowanych i zidentyfikowanych. Dlatego aktualnie priorytetem są ciągłe badania i modyfikacje już istniejących substancji aktywnych, a także otrzymywanie całkowicie nowych indywiduów chemicznych, kandydujących na innowacyjne substancje czynne o korzystnych indeksach działania. Wiele substancji czynnych pomimo wysokiej aktywności charakteryzuje się niekorzystnymi parametrami fizyko-chemicznymi wpływającymi na ich rozpuszczalność oraz biodostępność. Opracowanie użytecznych indywiduów terapeutycznych, zarówno substancji aktywnych, jak i ewentualnych ich przenośników, jest jednym z wyzwań nowoczesnej i interdyscyplinarnej dziedziny wykorzystującej potencjał chemii, kosmetologii, biotechnologii, farmakologii, mikrobiologii, nanotechnologii, technologii chemicznej czy inżynierii materiałowej. Ciągłe poszerzanie wiedzy na temat molekularnych podstaw funkcjonowania żywych organizmów przyczyniło się do zmiany podejścia w projektowaniu substancji aktywnych, w szczególności leków. Dotychczas podstawową strategią dominującą w modelowaniu struktur aktywnych było selektywne podejście „jeden lek – jeden cel biologiczny”, jednakże aktualna koncepcja zmierza w kierunku leku wielofunkcyjnego, efektywnie oddziałującego wielokierunkowo na kilka celów biologicznych. Nowa potencjalna cząsteczka aktywna to multifunkcyjna substancja o wielokierunkowym działaniu, która ma zastąpić jednoczesne stosowanie kilku osobnych substancji czynnych, względnie preparatów wieloskładnikowych.

Strategia hybrydowa
Poza możliwościami modyfikowania biodostępności substancji czynnej poprzez dodatek adjuwantów czy zastosowanie odpowiednich przenośników, takich jak micele, liposomy czy nano-formulacje, obserwuje się szereg modyfikacji chemicznych, gdzie obok analogów strukturalnych, dimerów, heterodimerów, biooligomerów, dendrymerów, cząsteczek supramolekularnych i przeróżnych nanoindywiduów wyraźnie wiedzie strategia hybrydowa. Rezultatem powyższych działań jest otrzymanie połączeń strukturalnych stanowiących całkowicie innowacyjne jednostki chemiczne, będące interesującymi kombinacjami strukturalnymi stosunkowo już poznanych aktywnych cząsteczek. Powyższe koncepcje i możliwości wywodzące się z obszaru chemii farmaceutycznej doskonale przenoszą się i wpisują w obszar kosmetologii i substancji aktywnych kosmetycznie, a termin „hybryda” pojawił się również w kosmetologii i wiąże się z wkroczeniem na rynek zupełnie nowych kosmetyków. Znaczenie hybrydy sięga do tradycji greckiego „hybris”, które obok nieposkromionej pychy, zuchwałości i upadku oznacza również pogwałcenie, naruszenie. Według definicji hybryda to połączenie, krzyżówka, mieszanka dwóch różnych indywiduów, często niepasujących do siebie. W słownikach zaznaczona zostaje sięgająca do etymologii łacińskiej definicja, która mówi o potomstwie zwierzęcia domowego i dzikiego, względnie pana i niewolnika. Hybrydą może być zatem gatunek zwierząt lub roślin powstały ze skrzyżowania ze sobą dwóch różnych osobników. Istotą znaczenia słowa „hybryda” jest to, że jest to „coś”, zwykle nienaturalnego, co tworzy samodzielną całość, o nie do końca wiadomym statusie, powstałą z połączenia różnych elementów, części, składników, zwykle normalnie wykluczających się, gdy funkcjonują oddzielnie.

Łączenie ze sobą indywidualnych, odmiennych cech to domena XXI wieku, a produkty i technologie hybrydowe postrzegane są jako korzystne i oferujące nowe i optymalne rozwiązania, na przykład napędy hybrydowe łączące silniki spalinowe i elektryczne. Strategia hybrydowa, obecna również w projektowaniu związków aktywnych, dąży do stworzenia nowych potencjałów farmakologicznych. To nowoczesne podejście w poszukiwaniu bioaktywnych molekuł jest rezultatem hybrydyzacji chemicznej dwóch lub więcej aktywnych struktur, a projektowanie związku hybrydowego polega na wybraniu dwóch związków o znanej aktywności i połączeniu ich aktywnych fragmentów w jedną cząsteczkę, teoretycznie o podwójnej aktywności. Według aktualnych doniesień literaturowych struktury otrzymane z bioaktywnych cząsteczek niejednokrotnie cechują się synergią ich indywidualnych składowych aktywności.

Istotną sprawą jest również zaprojektowanie odpowiedniego łącznika (linkera), czyli fragmentu strukturalnego odpowiedzialnego za połączenie bioaktywnych fragmentów w hybrydach typu koniugatów. Jeżeli łącznik jest niestabilny, to cząsteczka hybrydowa rozpada się na dwie cząsteczki aktywne, które działają niezależnie. Za szczególnie interesujące uznaje się hybrydy zlane, często nazywane chimerami, które przenikają się swoimi szkieletami strukturalnymi, tworząc uwspólnioną część struktury.

Przykłady funkcjonalnych modyfikacji
Do substancji czynnych często stosowanych w kosmetykach należą między innymi witaminy – retinol, pochodne tokoferolu, kwas askorbinowy, a także aminokwasy, pantenol, flawonoidy, fenolokwasy, pochodne kwasów tłuszczowych i wiele innych. Znanymi już od dawna i stosowanymi pochodnymi o kombinowanej strukturze są lipidowe formy kwasu askorbinowego (witamina C), gdzie polihydroksylowa cząsteczka witaminy C jest estryfikowana za pomocą naturalnych związków aktywnych, w tym przypadku kwasów tłuszczowych, na przykład palmitynowego (Schemat 1). Powstała cząsteczka charakteryzuje się właściwościami przeciwutleniającymi i ze względu na wzrost lipofilowości rozpuszczalnością w tłuszczach.

CAŁY ARTYKUŁ ZNAJDĄ PAŃSTWO W NR 4/2016 KWARTALNIKA "CHEMIA I BIZNES. RYNEK KOSMETYCZNY I CHEMII GOSPODARCZEJ". ZAPRASZAMY.

przemysł kosmetycznykosmetykisubstancje aktywne